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在民間，早已用富含白藜蘆醇的中藥虎杖治療和預防高血脂、動脈硬化。研究表明，白藜蘆醇主要從以下幾個方面發揮抗動脈粥樣硬化、防治冠心病從而對心血管起到保護作用：1、調節血脂；2、抑制血小板凝集，促進纖維蛋白溶解，抗血栓形成作用；3、保護血管內皮，抑制內皮細胞增殖；4、保護血管平滑機細胞，抑制其增殖；5、抗白細胞作用； 6、拮抗內皮素-1 (endothelin-1,ET-1）作用； 7、抗低密度脂蛋白氧化的功能。有研究在內毒素或凝血酵素誘導的血小板激活作用的實驗中發現，用白藜蘆醇洗滌的血小板預孵化後，在生理血漿濃度中脂多醣單獨或脂多醣和凝血酵素激活的血小闆對膠原質的黏附被阻滯。用白藜蘆醇預處理的血 小板黏附纖維蛋白原也受到阻滯。白藜蘆醇及其衍生物是研究較多的一類植物抗毒素，其心血管保護作用漸漸地成為研究熱點，可望在預防和治療心血管疾病的藥物開發方面有所作為，但是其作用機制遠未明確，有待進一步深入研究。
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